Пенталгин противопоказания и побочные действия, способ применения

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие
Препарат: ПЕНТАЛГИН®-Н

Активное вещество препарата: comb. drug
Кодировка АТХ: N02BB72
КФГ: Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Регистрационный номер: ЛС-002271
Дата регистрации: 17.11.06
Владелец рег. удост.: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО

Форма выпуска Пенталгин-н, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с тиснением сокращенного названия препарата «ПЕНТ-Н» на одной стороне.
1 таб.
метамизол натрий
300 мг
напроксен
100 мг
кофеин
50 мг
фенобарбитал
10 мг
кодеин
8 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Пенталгин-н

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Напроксен и метамизол натрия обладают анальгезирующим и противовоспалительным эффектами.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Фармакокинетика препарата.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.

Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T1/2 — 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах — с желчью.

Хорошо всасывается в кишечнике. T1/2 — 5ч (иногда — до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% — в неизмененном виде.

Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% — в неизмененном виде).

Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% — в неизмененном виде.

Показания к применению:

— слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, головной боли, мигрени, зубной боли);

— лихорадочные состояния, простудные и других заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 таб.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения врача.

Побочное действие Пенталгин-н:

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к препарату:

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;

— артериальная гипертензия тяжелой степени;

— острый инфаркт миокарда;

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Пенталгин-н.

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.

Прием препарата Пенталгин-Н может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приема препарата Пенталгин-Н.

На фоне применения препарата возможно изменение результатов допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме Пенталгина-Н следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, угнетение дыхания, бред, слабость.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие Пенталгин-н с другими препаратами.

Одновременное применение препарата с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав препарата.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

Условия продажи в аптеках.

Препарата разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Пенталгин-н.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Пенталгин – это комбинированный лекарственный препарат из группы неселективных НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). В состав входит 5 веществ, которые дополняют действия друг друга: парацетамол, метамизол, фенобарбитал, кодеин и кофеин. Формы выпуска:

• Таблетки Пенталгин-IC, 10 таб. на пластинке: парацетамол 200 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 20 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 9,5 мг
• Таблетки Пенталгин-ICN, 12 таб. на пластинке: парацетамол 300 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 8 мг
• Таблетки Пенталгин-ФС, 10 таб. на пластинке: парацетамол 300 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 8 мг

Противопоказания

Пенталгин противопоказан при следующих заболеваниях у пациента:

• Беременность
• Период лактации
• Дети до 12 лет
• Аллергия на препарат и его составляющие
• Недавно перенесенная черепно-мозговая травма
• Анемия
• Повышенное внутричерепное давление
• Глаукома
• Эпизоды бронхоспазма невыясненной этиологии
• Язва в кишечнике и желудке
• Дыхательная недостаточность
• Печеночная недостаточность
• Почечная недостаточность
• Сахарный диабет
• Инфаркт миокарда, острый период
• Высокие цифры артериального давления
• Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное врожденное заболевание)
• Повышенная нервная возбудимость
• Сонливость днем и бессонница ночью
• Аритмия
• Бронхиальная астма

Принцип действия

Действие Пенталгина основано на взаимодополнении составляющих активных веществ. Парацетамол и метамизол относятся к НПВП с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что позволяет прекратить выработку простагландинов (медиаторов воспаления) и уменьшить болевой синдром и явления воспаления.

Фенобарбитал обладает легким седативным действием, а также снимает спазм в гладких мышцах сосудов и поперечнополосатых мышцах спины, усиливает действие НПВП.

Кофеин стимулирует нервную систему, ускоряет кровоток и усиливает действие парацетамола и метамизола.

Кодеин относится к наркотическим анальгетикам, обладает выраженным обезболивающим и противокашлевым эффектами, усиливает действие фенобарбитала и НПВП.

Как результат, пациент ощущает мгновенное уменьшение боли в области позвоночника, через несколько дней приема уменьшается воспаление тканей и их отечность, восстанавливается амплитуда активных и пассивных движений в спине, пациент возвращается к привычному образу жизни, который вел до обострения заболевания.

Способ применения Пенталгина

Пенталгин необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, по 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки. Прием вместе с едой или в первые 15-20 минут после приема пищи улучшает всасываемость препарата в желудочно-кишечном тракте. Максимальная суточная дозировка – 4-5 таблеток. Курс лечения составляет до 5 дней. При необходимости можно продлить лечение под контролем анализов крови (общий анализ и печеночные пробы) или повторить при следующем обострении заболевания.

Побочные действия

Побочные эффекты Пенталгина развиваются достаточно редко:

• Сыпь и зуд на коже
• Сухость во рту
• Учащение сердцебиения (тахикардия)
• Боли в области живота
• Снижение аппетита
• Тошнота
• Рвота
• Головная боль
• Дрожь в руках
• Повышенная сонливость
• Учащенное сердцебиение
• Запоры
• Ухудшение остроты зрения
• Отек Квинке (ангионевротический отек)
• Головокружение
• Отеки
• Почечная недостаточность
• Печеночная недостаточность

Все побочные эффекты от применения Пенталгина требуют отмены препарата и приема симптоматических медикаментов.

При несоблюдении назначенной дозировки Пенталгина и превышении ее за сутки в несколько раз возможно развитие признаков передозировки:

• Выраженная общая слабость
• Сильная тошнота и рвота
• Снижение артериального давления
• Угнетение дыхания
• Бледность кожи
• Аритмия
• Острая печеночная недостаточность
• Выраженные боли в животе
• Тахикардия (учащенное сердцебиение)

В случае передозировки Пенталгином следует срочно промыть желудок, обратиться к врачу, принять энтеросорбенты и симптоматические средства.

Особые указания

При беременности любого срока гестации и в период кормления ребенка грудью прием Пенталгина строго противопоказан из-за негативного влияния препарата на плод и грудного ребенка (угнетает дыхание и формирование органов).

Детям до 12 лет принимать Пенталгин нельзя из-за возможного угнетения дыхательного центра.

Спиртные напитки могут уменьшать или нарушать действие препарата, вызывать развитие побочных эффектов, поэтому рекомендуется в течение 3 часов после приема Пенталгина не принимать алкоголь. После последнего приема спиртных напитков также должно пройти от 2 до 8 часов (чем крепче напиток, тем больше времени необходимо выдержать).

• Латинское название: Pentalgin
• Код АТХ: N02BB74
• Действующее вещество: Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат (Drotaverine + Caffeine + Naproxen* + Paracetamol + Pheniramine maleate)
• Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

Состав Пенталгина

В состав таблетки Пенталгина входят активные компоненты: парацетамол, кофеин, напроксен, фенирамина малеат и дротаверина гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, крахмал картофельный, гипролоза, кислота лимонная, бутилгидрокситолуол, титана диоксид, магния стеарат, тальк, индигокармин, гипромеллоза, повидон, полисорбат 80, красители.

Форма выпуска

Выпускается Пенталгин в форме таблеток, которые покрыты плёночной оболочкой зелёного цвета по 2, 6, 10 и 12 штук в ячейковой упаковке по 1-2 в пачке.

Кофеин + Дротаверин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат

Фармакологическое действие

Лекарство обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный комбинированный препарат проявляет анальгезирующий, противовоспалительный, спазмолитический и жаропонижающий эффект. При этом терапевтическое действие Пенталгина обуславливается входящими в его состав веществами.

Например, как указывает Википедия, парацетамол является анальгетиком-антипиретиком, оказывающим жаропонижающий и обезболивающий эффект, который обеспечивается блокадой ЦОГ в нервной системе и влиянием на болевые центры и терморегуляцию.

Кофеин представляет собой психостимулирующее вещество, способствующее расширению кровеносных сосудов в скелетных мышцах, сердце и почках. Помимо этого повышается умственная и физическая работоспособность, устраняется утомляемость и сонливость, увеличивается проницаемость гистогематических барьеров, а также биодоступность ненаркотических анальгетиков, помогая усилить терапевтический эффект. Отмечен тонизирующий эффект, отражающийся на сосудах головного мозга.

Напроксен – это НПВС, которое проявляет противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, которое связано с неселективным подавлением функций ЦОГ, регулирующих выработку простагландинов.

Для дротаверина характерен миотропный спазмолитический эффект, который обусловлен ингибированием ФДЭ 4, проявляется влияние на гладкую мускулатуру ЖКТ, сосудов, органов мочеполовой системы и желчевыводящих путей.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов вещество – фенирамин –оказывает спазмолитический и лёгкий седативный эффект, понижает проявления экссудации, усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Показания к применению

Основные показания к применению:

• различные виды болевых синдромов, например, радикулитная, суставная, мышечная боль, при месячных, невралгия, альгодисменорея;
• боли при спазме гладкой мускулатуры, вызванные хроническим холециститом, желчнокаменной болезнью, почечной коликой,постхолецистэктомическим синдромом;
• посттравматическая и послеоперационная боль, в том числе с воспалительными явлениями;
• простудные заболевания с лихорадочным синдромом.

Также препарат применятся в качестве лекарства от зубной боли, мигреней.

Противопоказания

Имеются различные противопоказания к применению Пенталгина:

• эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ;
• кровотечения ЖКТ;
• непереносимость его компонентов;
• бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС;
• тяжёлые формы печёночной и почечной недостаточности;
• процессы, угнетающие костномозговое кроветворение;
• перенесённое аортокоронарное шунтирование;
• гиперкалиемия;
• болезни сердечнососудистой системы;
• тяжёлая артериальная гипертензия;
• возраст младше 18 лет.

Противопоказан Пенталгин при беременности и лактации. Поэтому, если при беременности возникают боли или другие нарушения, нужно получить назначение подходящего лечения у врача.

Также отмечен ряд состояний, когда препарат назначается с особой осторожностью, например, при: цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, болезнях периферических артерий, доброкачественной гипербилирубинемии, язвенных повреждениях ЖКТ, почечной и печёночной недостаточности средней и лёгкой формы, вирусном гепатите, поражении печени алкоголем, эпилепсии и склонности к припадкам, пожилом возрасте, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Пенталгином могут развиваться нежелательные эффекты, например, аллергические реакции, нарушения деятельности нервной, сердечнососудистой, пищеварительной, мочеполовой и системы кроветворения, а также органов чувств.

Это может сопровождаться такими симптомами, как: зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, метгемоглобинемия, возбуждение, тревожность, тремор, головная боль, проблемы со сном, головокружение, сбой сердцебиения, аритмия, повышение АД, боли, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ, тошнота, рвота, запоры, отклонения в работе почек, снижение слуха и так далее.

Таблетки Пенталгин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Подробная инструкция по применению Пенталгина указывает, что таблетки назначаются внутрь по одной штуке 1-3 раза в день. При этом максимальная суточная дозировка составляет не более 4 таблеток.

Продолжительность лечения устанавливается в зависимости от нарушения. Например, как жаропонижающее средство таблетки Пенталгин зелёный принимают до 3-х дней, в качестве обезболивающего – до 5-ти дней. При необходимости увеличения срока терапии нужно проконсультироваться с лечащим врачом.

Передозировка

В случаях применения таблеток длительное время в высоких дозах может возникать передозировка, которая сопровождается симптомами: бледностью кожи, анорексией, болями в животе, тошнотой, рвотой, кровотечениями ЖКТ, возбуждением, беспокойством, спутанностью сознания, тахикардией, аритмией, гипертермией, учащением мочеиспускания, головными болями, тремором, эпилептическими припадками и так далее.

Более тяжелыми формами передозировки являются: развитие печёночной недостаточности с возрастающей энцефалопатией, аритмия, панкреатит, коматозное состояние, летальный исход.

Обычно лечение включает: промывание желудка, приём активированного угля, введение специфического антидота – ацетилцистеина или других препаратов, в зависимости от симптоматики.

Взаимодействие

Применение Пенталгина с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, Рифампицином повышает риск гепатотоксического эффекта. Также данный препарат способен усилить действие антикоагулянтов непрямого воздействия и снизить эффективность урикозурических лекарственных средств.

Продолжительный приём барбитуратов уменьшает эффективность парацетамола. В то время как ингибиторы микросомального окисления, например, Циметидин, могут снизить его гепатотоксическое действие.

Одновременное применение с Дифлунизалом способно повысить концентрацию парацетамола в плазме на 50%, увеличивая развитие гепатотоксичности.

Установлено, что Напроксен снижает диуретический эффект Фуросемида, усиливая действие непрямых антикоагулянтов, повышая токсичность сульфаниламидов, Метотрексата, а также сокращая выведение лития и увеличивая его содержание в составе плазмы крови.

Совместный приём кофеина с барбитуратами, Примидоном, противосудорожными средствами нередко усиливается метаболизм и увеличивается клиренс кофеина. Сочетание кофеина с Циметидином, пероральными контрацептивными средствами, Дисульфирамом, Ципрофлоксацином, Норфлоксацином – снижает метаболизм кофеина.

При одновременном употреблении кофеинсодержащих напитков и прочих средств, способных стимулировать нервную систему вызывает её чрезмерную стимуляцию. Дротаверин заметно ослабляет противопаркинсоническое действие Леводопы. Применение Фенирамина и транквилизаторов, снотворных средств, ингибиторов МАО, может усилить угнетающее влияние на нервную и другие системы.

Особые указания

Противопоказано вместе с Пенталгином принимать другие лекарства, содержащие парацетамол и НПВС. С осторожностью назначают средства, предназначенные для облегчения простудных симптомов, заложенности носа и гриппа.

Если пациент принимает данный препарат больше 7 дней, необходим контроль показателей периферической крови и функций печени.

Отмечена способность парацетамола искажать результаты лабораторных исследований, связанных с содержанием глюкозы и мочевой кислоты в составе плазмы крови.

Когда нужно определить 17-кетостероиды, препарат отменяют за 2-е суток до проведения исследования. При этом нужно помнить, что напроксен может увеличить время кровотечения.

Воздействие кофеина на нервную систему имеет зависимость от её типа и способно проявиться или возбуждением, или торможением нервной деятельности.

Условия хранения

Для хранения этих таблеток необходимо недоступное для детей, сухое и тёмное место, при температуре до 25°С.